简介：Adaphostin是AG957的金刚烷酯，是一种有效的p210bcr/abl抑制剂（IC50=14μM）。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系（IC50范围为17-216nm）凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]。
Adaphostin物理化学性质：
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密度 |
1.33g/cm3 |
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沸点 |
606.2ºC at 760mmHg |
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分子式 |
C24H27NO4 |
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分子量 |
393.475 |
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闪点 |
320.4ºC |
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精确质量 |
393.194 |
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PSA |
70 |
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LogP |
4.9913 |
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蒸汽压 |
2.73E-15mmHg at 25°C |
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折射率 |
1.661 |
Adaphostin详细介绍：
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中文名称： |
金刚烷-1-基4-[(2,5-二羟基苄基)氨基]苯甲酸酯 |
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中文别名： |
金刚烷-1-基4-[(2,5-二羟基苄基)氨基]苯甲酸酯 |
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英文名称： |
Adaphostin |
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英文别名： |
Benzoic acid,4-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-, tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl ester;Adaphostin;1-adamantyl 4-[(2,5-dihydroxyphenyl)methylamino]benzoate;4-[[(2,5-Dihydroxyphenyl)Methyl]aMino]benzoicacidtricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylester;4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine;AG 957,Adamantyl Ester;tyrphostin AG957 adamantyl ester;NSC 680410 |
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CAS号： |
241127-58-2 |
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分子式： |
C24NO4H27 |
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分子量： |
393.48 |
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详细描述 |
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Adaphostin参考文献：
[1]. Svingen PA, et al. Effects of the bcr/abl kinase inhibitors AG957 and NSC 680410 on chronic myelogenous leukemia cells in vitro. Clin Cancer Res. 2000;6(1):237-249.
[2]. Avramis IA, et al. In vitro and in vivo evaluations of the tyrosine kinase inhibitor NSC 680410 against human leukemia and glioblastoma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002;50(6):479-489.
[3]. Orsolic N, et al. Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 2006;97(9):952-960.
[4]. Chandra J, et al. Involvement of reactive oxygen species in adaphostin-induced cytotoxicity in human leukemia cells. Blood. 2003;102(13):4512-4519.
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