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发布日期:2023/5/23 11:15:00

简介:AdaphostinAG957的金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂(IC50=14μM)。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系(IC50范围为17-216nm)凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]
Adaphostin物理化学性质:

密度

1.33g/cm3

沸点

606.2ºC at 760mmHg

分子式

C24H27NO4

分子量

393.475

闪点

320.4ºC

精确质量

393.194

PSA

70

LogP

4.9913

蒸汽压

2.73E-15mmHg at 25°C

折射率

1.661


Adaphostin详细介绍:

中文名称:

金刚烷-1-基4-[(2,5-二羟基苄基)氨基]苯甲酸酯

中文别名:

金刚烷-1-基4-[(2,5-二羟基苄基)氨基]苯甲酸酯

英文名称:

Adaphostin

英文别名:

Benzoic acid,4-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-, tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl ester;Adaphostin;1-adamantyl 4-[(2,5-dihydroxyphenyl)methylamino]benzoate;4-[[(2,5-Dihydroxyphenyl)Methyl]aMino]benzoicacidtricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylester;4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine;AG 957,Adamantyl Ester;tyrphostin AG957 adamantyl ester;NSC 680410

CAS号:

241127-58-2

分子式:

C24NO4H27

分子量:

393.48

详细描述

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P210 bcr/abl酪氨酸激酶抑制剂,Adaphostin is a novel activator of Fas-mediated death pathway in Bcr/Abl-positive leukaemia.

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Adaphostin参考文献:

[1]. Svingen PA, et al. Effects of the bcr/abl kinase inhibitors AG957 and NSC 680410 on chronic myelogenous leukemia cells in vitro. Clin Cancer Res. 2000;6(1):237-249.

 

[2]. Avramis IA, et al. In vitro and in vivo evaluations of the tyrosine kinase inhibitor NSC 680410 against human leukemia and glioblastoma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002;50(6):479-489.

 

[3]. Orsolic N, et al. Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 2006;97(9):952-960.

 

[4]. Chandra J, et al. Involvement of reactive oxygen species in adaphostin-induced cytotoxicity in human leukemia cells. Blood. 2003;102(13):4512-4519.
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