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发布日期:2022/2/25 16:01:00

头孢吡普简介:

Ceftobiprole,中文名称为:头孢吡普,又叫做:头孢托罗, 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 mcg/mL。

众所周知,头孢类化合物是有效的光谱抗菌剂,在生产生活及科研领域均有比较广泛的应用,应用前景广阔,属于"第五代"头孢菌素类抗生素

头孢吡普温馨提醒:

Perfemiker所有产品仅用于科研等非医疗用途,非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。我们不为个人提供产品及服务。

头孢吡普基础信息:

 

分子量 534.57
分子式 Formula:C20H22N8O6S2
CAS号 209467-52-7
中文名称 头孢吡普;头孢托罗
精确质量 534.110352
PSA 256.98
LogP -2.69
折射率 1.942
运输条件 Room temperature.
储存方式

-20°C 3 年;4°C 2 年 

靶位点 MIC90: 2 mcg/mL(MRSA)

 

头孢吡普生物活性:

Ceftobiprole (Ro 63-9141) is a broad-spectrum cephalosporin with activity against Methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA) with the MIC90 value of 2 μg/ml.中文翻译:Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 mcg/mL。

头孢吡普与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活,PBP是参与细菌细胞壁组装以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁末端阶段的酶,PBP的失活会干扰细菌细胞壁强度和刚度所必需的肽聚糖链的交联,这导致细菌细胞壁变弱并引起细胞裂解。Ceftobiprole具有(E)-[(3'R)-2-氧代[1,3'-联吡咯烷酮] -3-亚烷基]甲基和[(2Z)-2-(5-氨基-分别位于3和7位的1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(羟基亚氨基)乙酰基]氨基侧基;它具有抗菌作用,是头孢菌素和噻二唑的成员。

头孢吡普体外研究:

Ceftobiprole具有抗重要革兰氏阳性细菌的活性,包括青霉素抗性肺炎链球菌(PRSP),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和粪肠球菌,MIC90值分别为0.25,2和2 mcg / mL,分别。 Ceftobiprole还表现出有效的体外活性,对抗几种临床分离的社区相关甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(CA-MRSA),万古霉素中间金黄色葡萄球菌(VISA)和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA),最低抑菌浓度(MIC)为2 mcg / mL [1]。 Ceftobiprole对金黄色葡萄球菌具有高度活性,其MI含量范围为0.12至4 mg / L(仅一种抗性菌株,MIC为4 mg / L)。此外,对于MIC50和MIC90为0.5 mg / L的甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)菌株,Ceftobiprole的活性是MIC50和MIC90为1 mg / L的MRSA菌株的两倍。此外,Panton-Valentine杀白细胞素(PVL)+ MRSA对Ceftobiprole(MIC50为0.5 mg / L,MIC90为1 mg / L)的敏感性略高于PVL-MRSA(MIC50和MIC90为1 mg / L)[2]。

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