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发布日期:2022/11/30 11:07:00

简介:LY-411575是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

LY-411575物理化学性质:

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

836.0±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C26H23F2N3O4

分子量

479.475

闪点

459.4±34.3 °C

精确质量

479.165649

PSA

98.74

LogP

4.75

外观性状

white to beige

蒸汽压

0.0±3.2 mmHg at 25°C

折射率

1.652

储存条件

﹣20°C

水溶解性

DMSO: soluble5mg/mL, clear

 

LY-411575详细介绍:

中文名称:

(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺

中文别名:

(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺;(αS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧-5H-二苯并[b,d]氮杂平-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧乙基]-3,5-二氟-α-羟基-苯乙酰胺;LY411575 抑制剂

英文名称:

LY-411575

英文别名:

(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide;LY 411575;LY-411575;(2S)-2-[[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide;(S)-2-((S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyacetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanamide;Benzeneacetamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-α-hydroxy-, (αS)-;LSN-411575;N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide;LY411575;(2S)-2-[[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][3]benzazepin-7-yl]propanamide;AOB2210

CAS号:

209984-57-6

分子式:

C26H23F2N3O4

分子量:

479.48

详细描述:

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γ分泌酶抑制剂,LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

查询关键词:209984-57-6LY-411575PC15650,Medlife,上海现货”。

 

LY-411575参考文献:

[1]. Wong GT, et al. Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem. 2004 Mar 26;279(13):12876-82.

[2]. Curry CL, et al. Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene. 2005 Sep 22;24(42):6333-44.

[3]. Hyde LA, et al. Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):1133-43.

[4]. Otoguro T, et al. Inhibitory effect of presenilin inhibitor LY411575 on maturation of hepatitis C virus core protein, production of the viral particle and expression of host proteins involved in pathogenicity. Microbiol Immunol. 2016 Nov;60(11):740-753

[5]. Zhang J, et al. Notch signaling modulates proliferative vitreoretinopathy via regulating retinal pigment epithelial-to-mesenchymal transition. Histochem Cell Biol. 2017 Mar;147(3):367-375.

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