简介:AGK 2是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3,且IC50 值分别为 30 和 91 μM。
AGK 2物理化学性质:
密度 |
1.4±0.1 g/cm3 |
沸点 |
675.1±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 |
C23H13Cl2N3O2 |
分子量 |
434.274 |
闪点 |
362.1±31.5 °C |
精确质量 |
433.038483 |
PSA |
78.92 |
LogP |
5.39 |
外观性状 |
固体;White to Yellow to Orange powder to crystal |
蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C |
折射率 |
1.718 |
储存条件 |
Room temp |
水溶解性 |
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed) |
AGK 2详细介绍:
中文名称: |
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 |
中文别名: |
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺;2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基]-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺 |
英文名称: |
2-Propenamide,2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl- |
英文别名: |
2-Propenamide,2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-;AGK-2;2-Cyano-3-[[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide;AGK 2;2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide;ARC 239 dihydrochloride;2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-(quinolin-5-yl)acrylamide;AGK2 |
CAS号: |
304896-28-4 |
分子式: |
C23H13N3O2CL2 |
分子量: |
434.27 |
详细描述: |
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AGK 2参考文献:
[1]. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4.
[2]. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42.
[3]. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40.
[4]. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41.