简介：DRB是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域（CTD）激酶，包括酪蛋白激酶II和CDKs[1][2][3][4]。5,6-二氯苯并咪唑核苷可触发人类结肠腺癌细胞的p53依赖性凋亡，而不会诱导健康细胞的遗传毒性应激[5]。
DRB物理化学性质：
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密度 |
1.8±0.1 g/cm3 |
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沸点 |
606.2±65.0 °C at 760 mmHg |
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熔点 |
222-224ºC |
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分子式 |
C12H12Cl2N2O4 |
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分子量 |
319.141 |
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闪点 |
320.4±34.3 °C |
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精确质量 |
318.0174 |
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PSA |
87.74 |
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LogP |
2.05 |
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外观性状 |
白色至灰白色结晶固体 |
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蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C |
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折射率 |
1.75 |
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储存条件 |
−20°C |
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水溶解性 |
Soluble in DMSO to 75mMSoluble in dimethyl sulfoxide, hot ethanol, dimethyl formamide, (1:2) dimethyl formamide:Phosphate buffer saline, water, methanol and pyridine. Slightly soluble in aqueous buffers. |
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分子结构 |
1、 摩尔折射率：70.35 |
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2、 摩尔体积（m3/mol）：172.7 |
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3、 等张比容(90.2K)：501.0 |
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4、 表面张力(dyne/cm)：70.7 |
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5、 极化率(10-24cm3)：27.89 |
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计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：1.1 |
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2、 氢键供体数量：3 |
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3、 氢键受体数量：5 |
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4、 可旋转化学键数量：2 |
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5、 互变异构体数量： |
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6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：87.7 |
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7、 重原子数量：20 |
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8、 表面电荷：0 |
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9、 复杂度：364 |
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10、同位素原子数量：0 |
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11、确定原子立构中心数量：4 |
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12、不确定原子立构中心数量：0 |
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13、确定化学键立构中心数量：0 |
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14、不确定化学键立构中心数量：0 |
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15、共价键单元数量：1 |
DRB详细介绍：
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中文名称： |
5,6-二氯苯并咪唑核糖甙 |
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中文别名： |
5,6-二氯苯-1-β-D-呋喃核糖苷;5,6-二氯苯并咪唑1-β-D-次黄嘌呤;5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-Ribofuranoside 5,6-二氯苯并咪唑1-β-D-次黄嘌呤;5,6-二氯-1-β-D-呋喃核糖基苯并咪唑;5,6-二氯苯并咪唑-1-β-D-呋喃核苷;二氯苯并咪唑呋喃型核糖苷;5,6-二氯-1-(β-D-呋核亚硝脲)苯并咪唑;5,6-二氯苯并咪唑核糖甙 |
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英文名称： |
1H-Benzimidazole,5,6-dichloro-1-b-D-ribofuranosyl- |
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英文别名： |
1H-Benzimidazole,5,6-dichloro-1-b-D-ribofuranosyl-;5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-Ribofuranoside;DRB;5,6-Dichloro-1-(β-D-ribofuranosyl)benzimidazole;5,6-Dichlorobenzimidazole 1-β-D-Ribofuranoside;5,6-Dichlorobenzimidazole Riboside;5,6-Dichloropurine-1-β-D-ribofuanosyl-H-benzimidazole;5,6-Dichloro-1-β-D-ribofuranosylbenzimidazole |
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CAS号： |
53-85-0 |
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分子式： |
C12N2O4CL2H12 |
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分子量： |
319.14 |
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详细描述 |
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DRB参考文献：
[1]. Zandomeni RO. Kinetics of inhibition by 5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole on calf thymus casein kinase II. Biochem J. 1989 Sep 1;262(2):469-73.
[2]. Yankulov K, et al. The transcriptional elongation inhibitor 5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole inhibits transcription factor IIH-associated protein kinase. J Biol Chem. 1995 Oct 13;270(41):23922-5.
[3]. Rickert P, et al. Cyclin C/CDK8 and cyclin H/CDK7/p36 are biochemically distinct CTD kinases. Oncogene. 1999 Jan 28;18(4):1093-102.
[4]. Schang LM. Cyclin-dependent kinases as cellular targets for antiviral drugs. J Antimicrob Chemother. 2002 Dec;50(6):779-92.
[5]. te Poele RH, et al. RNA synthesis block by 5, 6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole (DRB) triggers p53-dependent apoptosis in human colon carcinoma cells. Oncogene. 1999 Oct 14;18(42):5765-72.
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